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牛樟芝作為一種野生真菌，其有效性源于其含有多種人體所需的生理活性成分。這些成分包括三萜類化合物、多醣體、超氧歧化酵素、腺苷、蛋白質(含免疫蛋白)、維生素類、微量元素、核酸、凝集素、氨基酸、固醇類等。研究表明，這些活性成分具有抗癌、改善肝炎、肝硬化、抗過敏、調節(jié)免疫力、降血糖、降血脂、降膽固醇、防中風、強化心血管功能、消除疲勞、增強體力、促進新陳代謝等功效。
實驗證實，三萜類化合物具有抑制肝癌細胞增殖的作用，同時對于高血壓患者也有降壓的效果。多醣體中的β-D-glucan能夠刺激免疫功能，從而達到抗腫瘤的效果。然而，市面上標示含有高量三萜類和多醣體成分的牛樟芝并不一定代表其品質高。因為只有活性多醣體才具有保健作用，而含有高量多醣體的產品并不一定有效，有些甚至可能摻雜淀粉多醣體。因此，選購牛樟芝時要謹慎，確保選擇真正含有活性多醣體的產品。
